含氟化合物,通常是指分子含有C-F鍵的一類(lèi)元素有機(jī)化合物。由于氟原子半徑與氫原子半徑接近,通常可以用來(lái)替代氫原子,而氟又是電負(fù)性最大的元素,它所形成的C-F鍵鍵能要比C-H鍵鍵能要大的多。在藥物分子中引入氟原子可改善藥物分子的滲透性、代謝穩(wěn)定性,調(diào)節(jié)其pKa及脂溶性,對(duì)藥物分子的吸收、分布,以及生物活性都可造成一定影響。含氟藥物通常具有毒性低、藥效高、代謝穩(wěn)定等特點(diǎn),逐漸在醫(yī)藥,農(nóng)藥領(lǐng)域得到廣泛應(yīng)用。目前市場(chǎng)中20% 以上的藥物為含氟化合物,主要集中在抗腫瘤、抗感染、心血管系統(tǒng),呼吸系統(tǒng),神經(jīng)系統(tǒng)疾病等領(lǐng)域,代表藥物有輝瑞的降膽固醇藥物立普妥(Liptor)和吉利德公司用于治愈丙型肝炎的突破性藥物索非布韋(Sofosbuvi)。鍵合化學(xué)布局含氟化合物領(lǐng)域多年,提供各類(lèi)含氟類(lèi)分子砌塊,尤其專(zhuān)注含三氟甲基(CF3)砌塊的化合物。